O uso dos rádioisópotos incorporados nos radiofármacos aplicados na saúde vem sendo realizado desde o início do século XX, logo após a descoberta do raio X. Os principais personagens deste início foram Marie Sklodowska (mais tarde conhecida com Marie Curie), Henri Becquerel e Pierre Curie. No princípio, os pesquisadores ficaram tão maravilhados com os novos conhecimentos e sem a ciência dos reais efeitos deletérios da radiação ionizante, que a evolução da Medicina Nuclear é marcada por grandes descobertas e enormes fracos, como a comercialização de “terra radioativa”.
 

A década de 40 do século XX é assinalada pela utilização de radioisótopos na clínica médica através dos pesquisadores Hertz, Roberts e Evans, no qual foi usado o Iodo-131 para estudos da função da tireoide, que seguem até os dias atuais.

Os radiofármacos são utilizados na medicina com diversos propósitos, mas os principais são: observar alterações fisiológicas e/ou distribuição anormal do fármaco administrado e, assim, avaliar alguma anormalidade fisiopatológica, formando uma imagem dita metabólica, como nos casos dos exames com o [18F]FDG em oncologia no intuito de avaliar o metabolismo acelerado das células cancerígenas com alto consumo de glicose; Outro ponto, é na parte da terapia, a qual vem crescendo as disponibilidades de radiofármacos com essa função, a fim de utilizar o efeito deletério da radiação ionizante para curar ou aliviar sintomas, como as cápsulas de Iodo-131 no câncer da tireoide.
 

Neste contexto, os radiofármacos são separados de acordo com o tipo predominante da emissão da radiação ionizante do seu radioisótopo para a sua aplicação na saúde. Assim, quando a finalidade é o diagnóstico a radiação emitida deve sair do corpo do paciente para ser captada e transformada em imagens, as quais geram laudos médicos. Os métodos de imagens são: o SPECT (Single Photon Emission Computed Tomography_Tomografia por Emissão de Fóton Único) para radionuclídeos com predominância da emissão da radiação eletromagnética, com energia de 30 a 300 KeV como os radiofármacos marcados com o Tecnécio-99m; a outra técnica é o PET (Positron Emission Tomography_Tomografia por Emissão de Pósitrons) os quais os radionuclídeos emitem partículas beta positivas (pósitrons) que sofrem aniquilação dentro do corpo do paciente e emitem fótons de 511 KeV em direções opostos, os quais são captados pelos detectores do equipamento, sendo o principal radiofármaco utilizado mundialmente o [18F]FDG.

Mas, quando a finalidade é o tratamento o tipo de radiação ionizante emitida deve ter uma alta energia para transferir e percorrer um espaço muito curto ficando dentro do corpo do paciente, tem-se como exemplos, os emissores alfa como o [223Ra]Cloreto de Rádio no câncer de próstata avançado resistente à castração e emissores beta negativo como o [177Lu]Lutécio-Dotatate para o tratamento dos tumores neuroendócrinos e, o mais consagrado na Medicina Nuclear, o [131I]Iodo no  para hipertireoidismo e câncer de tireoide.

​